echter werkt 2c-b niet zoals MDMA: het downreguleert de 5-HT-2A-receptoren, dat zijn niet dezelfde als MDMA
Dat is niet hoe de initiële door ons ervaarde werking tot stand komt, dat is een gevolg van het gebruik ervan.
Overprikkeling van receptoren leidt uiteindelijk, maar dat is pas ergens na de ervaring, tot downregulatie van het aantal receptoren dat om de celmembraan van dergelijke (serotonerge) cellen tot expressie wordt gebracht. Maar dit is niet hoe de werking tot stand komt. Dit is eerder hoe het tolerantie verhaal in elkaar steekt (vooral voor andere drugs); het aantal receptoren is verminderd, dus je kunt wel nog een keer de stof in je lichaam introduceren, maar er zijn minder receptoren beschikbaar ervoor, wat leidt tot minder geprikkelde receptoren door de drug, in absoluut aantal, waarop minder 'verstoorde prikkeloverdracht' plaats vindt, met als gevolg een verminderde intensiteit van de ervaring die we meemaken, korte tijd na gebruik van zo'n stof.
2C-B prikkelt een hoop 5HT subtype receptoren, waaronder ook de 5HT-2A receptor, het heeft idd een hoge affiniteit voor binding met die receptor, maar net zo goed op een klein rijtje aan andere subtypes van de 5HT receptor.
Het klopt wel dat MDMA niks doet op die receptor.
Beleidend stukje tekst en plaatje:
Many drugs work by affecting the way neurotransmitters work. There’s a handy table listing the effects of different neurotransmitters right here
(link niet included).
Drugs can stimulate the nervous system by creating more action potentials in the post-synaptic neurone. They can do this by mimicking a neurotransmitter,
stimulating the release of more neurotransmitter, inhibiting the re-uptake receptor on the pre-synaptic neurone or by inhibiting the enzyme that breaks down the neurotransmitter.
Agonists are chemicals that bind to a receptor and trigger a response, often by mimicking the neurotransmitter.
Drugs are also capable of inhibiting the nervous system by creating fewer action potentials in the post-synaptic neurone. This can be done by inhibiting the release of neurotransmitter, or blocking receptors on the sodium/potassium ion channels. This reduces the body’s response to impulses. Antagonists work by blocking or dampening signals of agonist drugs/neurotransmitters.
The Action of Different Drugs on the Nervous System
Psychedelics mostly act on serotonin receptors, and act asfull or partial agonists. LSD, LSA, psilocin, DMT, mescaline
and the 2Cx family all work as partial agonists. The table below shows a few of the commonly known psychedelics, and their action on receptors. The
5HT receptor system acts via the
neurotransmitter of serotonin, D1 acts via
dopamine, and the
A-2 system acts via
noradrenaline.
The scale is from 0 to 4, with 4 being the highest affinity. The chart above is colour coded with a traffic light system. Green refers to an affinity of 3.5-4, representing a very high affinity. Yellow is 2-3.5, representing medium affinity. Orange is below 2. Any value that is orange/below 2 should be disregarded, as the affinity isn’t high enough to cause any great effect. Grey is 0, meaning no affinity at all to the receptor.
The current scientific consensus is that the 5HT-2A receptor is the one targeted by drugs responsible for psychedelic experiences. However, drugs like mescaline and MDMA are both capable of inducing psychedelic experiences on par with that of psilocin and LSD, but show no affinity to the 5HT-2A receptor.
LSD, for example, works by fitting into the receptors on the post-synaptic neurone. It has a higher affinity than serotonin itself for the serotonin receptors, specifically 5HT receptors, and therefore prevents serotonin binding to the receptors by competing with it.
De bron,9 feb 2013
Laatste edit; opmaak.